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[药物知识] 左卡尼汀口服液

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  • TA的每日心情
    开心
    2022-7-30 10:37
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    [LV.8]以坛为家I

    发表于 2012-1-9 18:03:47 | 显示全部楼层 |阅读模式
    左卡尼汀口服液
    http://imgsrc.baidu.com/baike/abpic/item/808a27db19864526d0164e98.jpg    左卡尼汀口服液

    左卡尼汀口服液属口服溶液剂。可用于防治左卡尼汀缺乏,如慢性肾衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏;改善心肌缺血,抗心绞痛等。临床表现如心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常、高脂血症,以及低血压和透析中肌痉挛等。





    概述  【药品名称】
      通用名:左卡尼汀口服液
      英文名:Levocarnitine Oral Solution
      剂型:口服溶液剂
      【成分】左卡尼汀。
      化学名称:(R)一3一羧基一2一羟基一N,N,N一三甲基一1一丙胺氢氧化物,内盐。
      分子式:C7H15N03
      分子量:161.20
      【性状】本品为无色的澄明液体;微香,味甜。
      【药理毒理】左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。在缺血、缺氧时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡。另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺氧缺血,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合性辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用;从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度。致突变试验表明:用组胺酸缺陷型鼠伤寒沙门氏菌,啤酒酵母菌和繁殖酵母菌没有发现左卡尼汀致突变。用以评价该化合物致癌作用的长期动物试验尚未进行。生殖力毒性研究表明,对大鼠和兔子给予人的剂量的3.8倍,本品对胎儿繁殖力无损害或毒性。
    药理作用  【药代动力学】一次口服0.5g,健康受试者血浆最大浓度为48.5umol/L。单一口服或静脉给予左卡尼汀0.5-2g,对健康受试者,其生物半衰期为2-15小时。左卡尼汀不与血浆蛋白结合。左卡尼汀的排泄途径取决于给药的途径,静脉注射12小时内从尿中回收大约70%,24小时内大约80%。口服给药,尿中回收10%。
      【适应症】用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性肾衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏;改善心肌缺血,抗心绞痛等。临床表现如心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常、高脂血症,以及低血压和透析中肌痉挛等。
      【用法用量】口服,用餐时服用。成人每日1-3g,分1-3次服用;儿童起始剂量每公斤体重50mg,根据需要和耐受性缓慢加大剂量,通常剂量为每公斤体重50-100mg(最大剂量一天不超过3g)。
      【不良反应】偶有口干、胃肠道轻度不适,停药后可自行消失。
      【禁忌】对本品过敏者禁用。
      【注意事项】用胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者,由于改善葡萄糖的利用,在服用本品时,可能引起低血糖现象,因此,这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。本品含有少量乙醇,对乙醇过敏的病人慎用。
      【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期间,只有在明显需要时才使用本剂。尚不清楚这种药是否能进入母乳,应根据该药对母亲的重要性,决定是停止哺乳还是停止用药。
      【药物过量】目前尚无左卡尼汀过量毒性方面的报导,口服左卡尼汀小鼠LD50为19.2g/kg,左卡尼汀可引起腹泻,过量时可进行辅助治疗,需小心护理。
      【规格】10ml:1g
      【贮藏】遮光,密封保存。
      【包装】6支/盒,玻璃管制口服液瓶。
      【有效期】暂定24个月
      【批准文号】国药准字H19990372
      【生产企业】东北制药总厂
    临床研究  【功效主治】 用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性肾衰病人因血透析所致的左卡尼汀缺乏;改善心肌缺血,抗心绞痛等。临床表现如心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常、高脂血症,以及低血压和透析中肌痉挛等。
      【化学成分】 (R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氢氧化物,内盐。
      【药理作用】 左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。在缺血、缺氧时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡。另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺氧缺血,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合性辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用;从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度。致突变试验表明:用组胺酸缺陷型鼠伤寒沙门氏菌,啤酒酵母菌和繁殖酵母菌没有发现左卡尼汀致突变。用以评价该化合物致癌作用的长期动物试验尚未进行。生殖力毒性研究表明,对大鼠和兔子给予人的剂量的3.8倍,本品对胎儿繁殖力无损害或毒性。
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    [LV.10]以坛为家III

    发表于 2012-1-10 07:22:47 | 显示全部楼层
    我感觉左卡尼汀口服液对于我可能刺激胃,吃饭不行,停了就好了,不知道其他病友反应如何?
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    该用户从未签到

    发表于 2012-4-15 12:35:03 | 显示全部楼层
    我父亲一直在服用,他本人胃也不好,但服用这个药倒是没有影响
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    [LV.4]偶尔看看III

    发表于 2012-4-24 10:44:29 | 显示全部楼层
    我爸也服用了,感觉没用
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    [LV.8]以坛为家I

    发表于 2015-2-18 09:48:19 来自手机 | 显示全部楼层
    谢谢书记推荐
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    [LV.1]初来乍到

    发表于 2015-2-20 21:45:25 来自手机 | 显示全部楼层
    父亲服用半年多,需要一直服用吗?
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    [LV.Master]伴坛终老

    发表于 2016-3-16 11:34:44 来自手机 | 显示全部楼层
    请问左卡尼汀口服液和注射液有区别吗?
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